羟基喜树碱（10羟基喜树碱）
本文目录一览：
- 1、以羟基喜树碱为先导化合物,半合成得到的抗肿瘤药,水溶性提高的药物是...
- 2、10-羟基喜树碱的合成路线有哪些?
- 3、羟喜树碱注射液的药代动力学
- 4、7-乙基-10-羟基喜树碱的合成路线有哪些?
- 5、羟喜树碱的基本信息
以羟基喜树碱为先导化合物,半合成得到的抗肿瘤药,水溶性提高的药物是...
1、本题考查的是抗肿瘤药作用机制。喜树碱、羟基喜树碱是天然生物碱，靶点是拓扑异构酶Ⅰ；对其结构改造得到的半合成衍生物有盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康，作用机制相同。其中，伊立替康是前药。
2、细胞毒性药物分类①生物碱类：紫杉醇、长春瑞宾、多西他塞、羟基喜树碱。
3、HCPT 羟基喜树碱 2mg/支 iv 或ivdrip 0.9%NS，现配现用。应缓慢注射，滴速快可引起心律失常。用药期间应鼓励患者多饮水，减轻膀胱刺激性。1taxol 泰素（紫杉醇） 30 mg/支 ivdrip 0.9%NS 5%GS，现配现用。
4、目前，在我国抗肿瘤药市场上，销售较好的天然植物碱提取药物品类是紫杉醇、羟基喜树碱、长春瑞宾、香菇多糖、多西他赛、榄香烯等。
10-羟基喜树碱的合成路线有哪些?
OPT，2b)喹啉-3，10一二羟基1H吡喃并3，4，羟基喜树碱【外文名】Hydroxycamptothecine 【通用名】羟基喜树碱 【别名】 10-羟基喜树碱 ， HPT 【化学名称】4-乙基-4， 羟喜树碱，7一吲嗪并(1，12H)二酮，14-(4H；6。
对药物结构进行适当改造，增强药物的脂溶性或水溶性：在制备脂质体的过程中，先把10-羟基喜树碱和7-乙基-10-羟基喜树碱通过与油酸的酯化反应，生成10-羟基喜树碱油酸酯和7-乙基-10-羟基喜树碱油酸酯。
喜树碱配糖体的制备过程包括以下几步：a：乙酰卤糖的C↓[1]卤元素反应活性高，被10－羟基喜树碱的酚羟基取代，生成乙酰化喜树碱配糖体。b：采用硅胶柱层析方法分离纯化乙酰化喜树碱配糖体。
羟喜树碱注射液的药代动力学
1、动物实验表明：羟基喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。
2、【通用名】羟基喜树碱 【别名】 10-羟基喜树碱 ， 羟喜树碱，羟基喜树碱【外文名】Hydroxycamptothecine ，OPT， HPT 【化学名称】4-乙基-4，10一二羟基1H吡喃并3，4；6，7一吲嗪并(1，2b)喹啉-3，14-(4H，12H)二酮。
3、伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连线。
4、【答案】：C 本题考查的是抗肿瘤药。对紫杉醇半合成改造的产物有多西他赛、卡巴他赛，改造目的主要是提高水溶性。对羟基喜树碱半合成改造的产物有盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康，主要目的是提高水溶性。
5、公司致力于挖掘祖国的医药宝库，发展高新技术。近年来，先后研制并开发了羟喜树碱注射液、羟喜树碱冻干粉针剂、喜树碱软膏、银杏叶片、抗病毒口服液、雷公藤多甙片、原料药等十三大剂型八十多个品种。
7-乙基-10-羟基喜树碱的合成路线有哪些?
1、OPT，2b)喹啉-3，10一二羟基1H吡喃并3，4，羟基喜树碱【外文名】Hydroxycamptothecine 【通用名】羟基喜树碱 【别名】 10-羟基喜树碱 ， HPT 【化学名称】4-乙基-4， 羟喜树碱，7一吲嗪并(1，12H)二酮，14-(4H；6。
2、对药物结构进行适当改造，增强药物的脂溶性或水溶性：在制备脂质体的过程中，先把10-羟基喜树碱和7-乙基-10-羟基喜树碱通过与油酸的酯化反应，生成10-羟基喜树碱油酸酯和7-乙基-10-羟基喜树碱油酸酯。
3、●一 生物碱的微生物转化 喜树碱变成10-羟基喜树碱。
4、羟基喹啉分子间氢键的实空间成像，并对氢键的相关进行了测量。他选择了以抗肿瘤的新兴药物原料喜树碱衍生物为切入点，合成羟基喜树碱、硝基喜树碱、拓扑替康等抗癌药物原料。
羟喜树碱的基本信息
羟基喜树碱是从喜树中提取得到的微量生物碱即喜树碱的衍生物。属纯天然抗癌药，也是目前唯一作用于DNA拓朴异构酶的抗癌药。
羟喜树碱——呕吐、食欲减退、骨髓抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发。
注射用羟喜树碱，适应症为抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌 、白血病等恶性肿瘤。
喜树碱（Camptothecin）和羟基喜树碱（Hydroxy Camptothecin）是从中国特有珙桐科植物喜树中分离得到的两种生物碱，近年来发现作用于DNA拓扑异构酶I，对肝癌、大肠癌、白血病等有效，但副作用较大。
